Linaclotid von der FDA bei chronischer Obstipation zugelassen

Die Food and Drug Administration (FDA) hat Linaclotid (Linzess, Ironwood, Forest) für die Behandlung von Patienten mit chronischer idiopathischer Obstipation und mit Reizdarmsyndrom mit Obstipation zugelassen.

Linaclotid (Linzess, Ironwood, Forest) ist ein oral applizierbares Peptid aus 14 Aminosäuren, das als Agonist des Guanylat-C-Rezeptors fungiert, der auf der lumenseitigen Darmoberfläche vorkommt.

Linaclotid wird kaum resorbiert, es wirkt nach Einnahme direkt an den lumenseitigen Rezeptoren. Die Erhöhung der intrazellulären cGMP-Konzentration stimuliert die Sekretion von Chlorid und Hydrogencarbonat in das Darmlumen, vor allem durch Aktivierung des CFTR-Ionenkanals (Cystic fibrosis transmembrane conductance regulator). Dies führt im Darm zu einem erhöhten Flüssigkeitsvolumen und einer Beschleunigung des Transits. In Tiermodellen beschleunigte Linaclotid den gastrointestinalen Transit und verringerte intestinale Schmerzen. In klinischen Studien veränderte Linaclotid die Stuhlkonsistenz und erhöhte die Stuhlfrequenz.

Quellen:
Pressemitteilung der FDA vom 30. August 2012
Amerikanische Gebrauchsinformation von Linzess