Linaclotid von der EMA zur Zulassung empfohlen

Der Ausschuss für Humanarzneimittel (CHMP) der Europäischen Zulassungsbehörde (EMA) hat in seiner Sitzung vom September 2012 die Zulassung von Linaclotid (Constella, Almirall) zur Behandlung des Reizdarmsyndroms mit Verstopfung empfohlen.

Linaclotid (Constella, Almirall) ist ein oral applizierbares Peptid aus 14 Aminosäuren, das als Agonist des Guanylat-C-Rezeptors fungiert, der auf der lumenseitigen Darmoberfläche vorkommt.

Linaclotid wird kaum resorbiert, es wirkt nach Einnahme direkt an den lumenseitigen Rezeptoren. Die Erhöhung der intrazellulären cGMP-Konzentration stimuliert die Sekretion von Chlorid und Hydrogencarbonat in das Darmlumen, vor allem durch Aktivierung des CFTR-Ionenkanals (Cystic fibrosis transmembrane conductance regulator). Dies führt im Darm zu einem erhöhten Flüssigkeitsvolumen und einer Beschleunigung des Transits. In Tiermodellen beschleunigte Linaclotid den gastrointestinalen Transit und verringerte intestinale Schmerzen. In klinischen Studien veränderte Linaclotid die Stuhlkonsistenz und erhöhte die Stuhlfrequenz.
Die FDA hat Linaclotid Ende August 2012 zugelassen (siehe med | pharm | text -Blog).

Quelle:
Pressemitteilung der EMA vom 21. September 2012