Selexipag: Rote-Hand-Brief wegen neuen Kontraindikationen

Die gleichzeitige Anwendung von Selexipag (Uptravi, Actelion) mit starken SYP2C8-Hemmern ist jetzt kontraindiziert. Pharmakokinetische Untersuchungen bei gesunden männlichen Probanden zeigten bei gleichzeitiger Gabe von Selexipag und Gemfibrozil, einem starken CYP2C8-Inhibitor, eine annähernde Verdoppelung der Selexipag-Exposition und einen Anstieg der Exposition mit dem aktiven Metaboliten etwa auf das 11-Fache.
In einem Rote-Hand-Brief weist der Hersteller auf folgende Informationen hin:

• Die gleichzeitige Anwendung von Selexipag mit starken Inhibitoren von CYP2C8 (z. B. Gemfibrozil) ist nun kontraindiziert. Sie führt bei gleichzeitiger Anwendung von Selexipag und Gemfibrozil zu einer 11-fach höheren Exposition mit dem aktiven Metaboliten, wodurch das Risiko für Nebenwirkungen steigt, die zu einem Therapieabbruch führen können.
• Bei der gleichzeitigen Anwendung oder dem Absetzen von moderaten CYP2C8-Inhibitoren (z. B. Clopidogrel, Deferasirox, Teriflunomid) sollte eine Dosisanpassung von Selexipag erwogen werden.

Die Produktinformation wird aktualisiert.

Quelle:
AkDÄ Drug Safety Mail vom 12. Juni 2017