Crofelemer: FDA-Zulassung zur Diarrhöbehandlung bei HIV-Patienten

Die Food and Drug Administration (FDA) hat Crofelemer (Fulyzaq, Salix) zur Behandlung der Diarrhö bei HIV-Patienten unter antiretroviraler Therapie zugelassen.

Crofelemer (Fulyzaq, Salix) ein Substanzgemisch von Proanthocyanidin-Oligomeren. Es wird aus  so genanntem Drachenblut gewonnen, dem Harz der südamerikanischen Pflanze Croton lechleri, einem Wolfsmilchgewächs. Die antisekretorische Wirkung von Crofelemer beruht auf der Hemmung von Chloridkanälen, vorwiegend dem CFTR-Kanal (Cystic Fibrosis Transmembrane conductance Regulator) und dem calciumaktivierten Chloridkanal (CaCC), im Gastrointestinaltrakt.
Bei einer Diarrhö kommt es zu einem Ungleichgewicht der intestinalen Resorption und Sekretion von Elektrolyten und Wasser. Eine zentrale Rolle spielt dabei der CFTR-Kanal, der bei einer Diarrhö vermehrt exprimiert wird. Dies führt zu einer vermehrten Sekretion von Chloridionen in das Darmlumen, gefolgt von einer passiven Diffusion von Natriumionen und Wasser. Die gesteigerte Chloridionen-Sekretion kann durch unterschiedliche Trigger ausgelöst werden, so durch Bakterientoxine, Serotonin, Entzündungsmediatoren oder durch Arzneistoffe wie Protease-Inhibitoren.

Quellen:
Pressemitteilung der FDA vom 31. Dezember 2012