Rolapitant von der EU-Kommission zugelassen

Die EU-Kommission hat am 24. April 2017 Rolapitant (Varuby, Tesaro UK) als Filmtabletten als Teil einer Kombinationsbehandlung für die Prävention von verzögerter Übelkeit und Erbrechen bei Erwachsenen zugelassen, die mit mäßig bis hoch emetogener antineoplastischer Chemotherapie behandelt werden.

Rolapitant ist wie z. B. Aprepitant ein selektiver Antagonist am Substanz-P-/Neurokinin-1-(NK1-) Rezeptor. Wirksamkeit und Verträglichkeit wurden in zwei randomisierten doppelblinden kontrollierten Studien in Kombination mit Granisetron und Dexamethason  im Vergleich zu Granisetron plus Dexamethason untersucht. Bei zusätzlicher Gabe von Rolapitant erbrachen die Patienten weniger und benötigen seltener eine Notfallmedikation für Übelkeit und Erbrechen.
Rolapitant wird über das CYP2D6-Enzymsystem verstoffwechselt. Die Einnahme wird bei gleichzeitiger Gabe von starken oder mäßig starken Enzyminduktoren (z. B. Rifampicin, Carbamazepin, Phenobarbital, Enzalutamid, Phenytoin, Efavirenz, Rifabutin) nicht empfohlen.
Häufigste unerwünschte Wirkungen waren Neutropenie, Schluckauf, vermindertes Appetit und Benommenheit.

Quelle:
EPAR der EMA

Rolapitant von der EMA zur Zulassung empfohlen

Der Ausschuss für Humanarzneimittel (CHMP) der Europäischen Zulassungsbehörde (EMA) hat in seiner Sitzung vom Februar 2017 empfohlen, Rolapitant (Varuby, Tesaro UK) als Filmtabletten als Teil einer Kombinationsbehandlung für die Prävention von verzögerter Übelkeit und Erbrechen bei Erwachsenen zuzulassen, die mit mäßig bis hoch emetogener Chemotherapie behandelt werden.

Rolapitant ist wie z. B. Aprepitant ein Neurokinin1(NK1)-Rezeptorantagonist. Seine Wirksamkeit und Verträglichkeit wurden in drei randomisierten doppelblinden kontrollierten Studien in Kombination mit Granisetron und Dexamethason  im Vergleich zu Granisetron plus Dexamethason untersucht. Bei zusätzlicher Gabe von Rolapitant erbrachen die Patienten weniger und benötigen seltener eine Notfallmedikation für Übelkeit und Erbrechen.
Rolapitant wird über das CYP2D6-Enzymsystem verstoffwechselt. Es ist deshalb bei gleichzeitiger Gabe von Thiodidazin kontraindiziert, weil es durch die Erhöhung des Thioridazin-Plasmaspiegels eventuell zu Herzrhythmusstörungen kommen kann.
Häufigste unerwünschte Wirkungen waren Neutropenie, Schluckauf, vermindertes Appetit und Benommenheit.

Rolapitant wurde im September 2015 von der FDA zugelassen (med|pharm|text).

Quelle:
Mitteilung der EMA vom 23.Februar 2017

Rolapitant von der FDA zugelassen

Die Food and Drug Administration (FDA) hat am 2. September 2015 Rolapitant (Varubi, Tesaro) für die Prophylaxe von verzögerter Chemotherapie-induzierter Übelkeit und Erbrechen zugelassen. Rolapitant kann in Kombination mit anderen Antiemetika bei Erwachsenen eingesetzt werden, die eine emetogene oder hochemetogene Krebs-Chemotherapie erhalten.

Rolapitant ist wie z. B. Aprepitant ein Neurokinin1(NK1)-Rezeptorantagonist. Seine Wirksamkeit und Verträglichkeit wurden in drei randomisierten doppelblinden kontrollierten Studien in Kombination mit Granisetron und Dexamethason  im Vergleich zu Granisetron plus Dexamethason untersucht. Bei zusätzlicher Gabe von Rolapitant erbrachen die Patienten weniger und benötigen seltener eine Notfallmedikation für Übelkeit und Erbrechen.
Rolapitant wird über das CYP2D6-Enzymsystem verstoffwechselt. Es ist deshalb bei gleichzeitiger Gabe von Thiodidazin kontraindiziert, weil es durch die Erhöhung des Thioridazin-Plasmaspiegels eventuell zu Herzrhythmusstörungen kommen kann.
Häufigste unerwünschte Wirkungen waren Neutropenie, Schluckauf, vermindertes Appetit und Benommenheit.

Quelle:
Pressemitteilung der FDA vom 2. September 2015

Palonosetron: EU-Kommission erweitert Zulassung

Die EU-Kommission hat die Zulassung von Palonosetron (Aloxi, Helsinn) erweitert: Es kann nun auch bei Kindern und Jugendlichen ab 1 Monat zur Prävention von akuter Übelkeit und Erbrechen bei stark emetogener Chemotherapie aufgrund einer Krebserkrankung und zur Prävention von Übelkeit und Erbrechen bei mäßig emetogener Chemotherapie aufgrund einer Krebserkrankung angewendet werden.

Quelle:
EPAR der EMA

Netupitant/Palonosetron von der EU-Kommission zugelassen

Die EU-Kommission hat am 29. Mai 2015 Netupitant in Kombination mit Palonosetron (Akynzeo, Helsinn) zur Prophylaxe von akuter und verzögerter Übelkeit und Erbrechen bei hoch-emetogener Cisplatin-basierter Chemotherapie und von mäßig emetogener Chemotherapie zugelassen.

Die fixe Kombination aus dem selektiven Neurokinin-1 (NK1)-Rezeptorantagonisten Netupitant (300 mg) und dem 5-HT3-Rezeptorantagonisten Palonosetron (0,5 mg) erwies sich verglichen mit oralem Palonosetron allein in zwei Phase-III-Studien zur Vorbeugung von chemotherapieinduzierter Übelkeit und Erbrechen bei moderat emetogener Chemotherapie als wirksamer. Palonosetron ist als Monotherapie seit 2008 im Handel. Netupitant, wie Apreptitant ein NK-Rezeptorantagonist, ist nun neu in den Handel gekommen.

Quelle:
EPAR der EMA zu Akynzeo

Netupitant/Palonosetron von der EMA zur Zulassung empfohlen

Der Ausschuss für Humanarzneimittel (CHMP) der Europäischen Zulassungsbehörde (EMA) hat in seiner  Sitzung vom März 2015 empfohlen, Netupitant in Kombination mit Palonosetron (Akynzeo, Helsinn) zur Prophylaxe von akuter und verzögerter Übelkeit und Erbrechen bei hoch-emetogener Cisplatin-basierter Chemotherapie und von mäßig emetogener Chemotherapie zuzulassen.

Die fixe Kombination aus dem selektiven Neurokinin-1 (NK1)-Rezeptorantagonisten Netupitant und dem 5-HT3-Rezeptorantagonisten Palonosetron erwies sich verglichen mit oralem Palonosetron allein in zwei Phase-III-Studien zur Vorbeugung von chemotherapieinduzierter Übelkeit und Erbrechen bei moderat emetogener Chemotherapie als wirksamer. Palonosetron ist als Monotherapie seit 2008 im Handel. Netupitant, wie Apreptitant ein NK-Rezeptorantagonist, war bisher nicht verfügbar.

Quelle:
Mitteilung der EMA vom 26. März 2015

EU: Fosaprepitant zur Einmalgabe zugelassen

Die EU hat Fosaprepitant (Ivemend) als intravenöse Einmalgabe zugelassen.

Fosaprepitant wird als Teil einer Kombinationstherapie zur Prävention akuter und verzögerter Übelkeit und Erbrechen bei hoch emetogener auf Cisplatin basierender Chemotherapie sowie bei moderat emetogener Chemotherapie eingesetzt. Im Gegensatz zu Fosaprepitant 115 mg, das an Tag 1 der Chemotherapie intravenös infundiert wird, gefolgt von je einer 80-mg-Kapsel Aprepitant an den Tagen 2 und 3, ist nach der Verabreichung von Fosaprepitant 150 mg an Tag 1 der Chemotherapie keine weitere orale Gabe von Aprepitant an den Tagen 2 und 3 erforderlich.

EU: Palonosetron oral zugelassen

Die EU-Kommission hat am 7. Mai 2010 Palonosetron (Aloxi, Helsinn) zur oralen Anwendung zugelassen.

Palonosetron ist ein 5-HT3-Rezeptorantagonist, der für die Prävention von Übelkeit und Erbrechen bei Erwachsenen zugelassen ist, die mit einer moderat emetogenen zytostatischen Chemotherapie behandelt werden. Oral steht Palonosetron in Form von Weichgelatinekapseln mit 0,5 mg Wirkstoff zur Verfügung.

Quelle:
PharmaLive

Casopitant bei Chemotherapie-induzierter Übelkeit und Erbrechen

Casopitant ist ein Neurokinin-1-Rezeptorantagonist, der sich zur Prävention der Chemotherapie-induzierten Übelkeit und Erbrechen (CINV) in Phase III der klinischen Prüfung befindet.
Eine Phase-III-Studie mit 800 Patienten, die mit hoch emetogener Chemotherapie behandelt wurden, ergab, dass zusätzlich zu Ondansetron und Dexamethason gegeben die Prävention von CINV weiter verbessern kann. Die Daten deuten darauf hin, dass dieser Effekt mit einer einmaligen oralen Gabe erreicht werden kann. Dies könnte zu einer Vereinfachung des Antiemese-Schemas beitragen. In der Studie war Casopitant als orale Einmalgabe oder über drei Tage (initial i.v., dann oral) angewendet wurden, die Einmal- und die Dreimalgabe wurden jedoch nicht direkt verglichen. Darüber hinaus steht ein direkter Vergleich mit Aprepitant aus.

Quelle:
Grunberg SM, et al. Efficacy and safety of casopitant mesylate, a neurokinin1 (NK1)-receptor antagonist, in prevention of chemotherapy-induced nausea and vomiting in patients receiving cisplatin-based highly emetogenic chemotherapy: a randomised, double-blind, placebo-controlled trial. Lancet Oncol 2009;10:549-58.
DiMaio M, et al. Registrative trials of antiemetic drugs: arrival or starting point? Lancet Oncol 2009;10:533-34.