Serelaxin: keine Zulassungsempfehlung der EMA

Der Ausschuss für Humanarzneimittel (CHMP) der Europäischen Zulassungsbehörde (EMA) hat in seiner Sitzung vom Januar 2014 empfohlen, die Zulassung von Serelaxin (Reasanz, Novartis) nicht zu empfehlen.

Serelaxin (Reasanz, Novartis) ist rkombinantes humanes Relaxin 2. Relaxin ist ein zur Insulinfamilie gehörendes Peptidhormon. Bis in die 90er Jahre hinein wurde Relaxin ausschließlich als Fortpflanzungs- und Schwangerschaftshormon gesehen. Neue Daten zeigen jedoch, dass es ein konstitutiv exprimiertes, endogenes kardiales und vaskuläres Relaxinsystem gibt. Das myokardiale Relaxinsystem befindet sich bei Herzinsuffizienz in einem stimulierten Zustand; so finden sich deutlich erhöhte zirkulierende Relaxinspiegel, welche bei hämodynamischer Verbesserung rasch sinken. Relaxin steigert über einen MEK-1/2-, ERK-1/2- und NF-KB-abhängigen Mechanismus die Expression des Endothelin-Typ-B-Rezeptors in humanen Endothel- und Epithelzellen, nicht jedoch in glatten Gefäßmuskelzellen. Diese Eigenschaft macht Relaxin zu einem funktionellen Endothelin-1-Antagonisten, da der endotheliale Endothelin-Typ-B-Rezeptor den Clearancerezeptor für Endothelin-1 darstellt und gleichzeitig eine vasodilatatorische und antiproliferative Wirkung über die Freisetzung von NO und Prostazyklin ausübt. Relaxin übt seine Effekte nicht nur über die bereits identifizierten Membranrezeptoren (RXFP1 und RXFP3), sondern auch über fremde Kernrezeptoren, nämlich Glukokortikodrezeptoren aus. Aus diesen Erkenntnissen hat sich ein neues Behandlungskonzept der Herzinsuffizienz mit rekombinantem humanem Relaxin entwickelt.
Die EMA hat aber am 24. Januar 2014 die Zulassung von Serelaxin abgelehnt, weil der bislang nicht überzeugend nachgewiesene Nutzen die Risiken nicht überwiegt.

Quelle:
Mitteilung der EMA vom 24. Januar 2014