Palbociclib von der FDA beschleunigt zugelassen

Die Food and Drug Administration (FDA) hat beschleunigt Palbociclib (Ibrance, Pfizer) zur oralen Einnahme in Kombination mit Letrozol für die Behandlung von postmenopausalen Frauen mit fortgeschrittenem (metastasiertem) ER-positivem und HER2-negativem Mammakarzinom zugelassen.
Palbociclib hemmt selektiv die Cyclin-abhängigen Kinasen 4 und 6 (CDK4/6). Diese Enzyme sind häufig beim Estrogenrezeptor-positiven Mammakarzinom sowie bei einer Vielzahl anderer Krebserkrankungen übermäßig aktiv, was zum Verlust der Kontrolle über den Zellzyklus führt. CDK4/6 lösen die Progression von der G1-Phase in die S-Phase aus, in der die DNS repliziert wird. Durch Hemmung der CDK4/6 stellt Palbociclib die zelluläre Kontrolle des Zellzyklus wieder her und blockiert so die Proliferation der Tumorzellen.
In präklinischen Studien konnte gezeigt werden, dass ein luminaler ER-Subtyp, gesteigerte Expression von Cyclin D1 und des Rb-Proteins sowie eine verminderte p16-Expression mit einer Sensitivität für Palbociclib assoziiert sind.

Quelle
Pressemitteilung der FDA vom 3. 2. 2015