Lesinurad von der EU-Kommission zugelassen

Die EU-Kommission hat Lesinurad (Zurampic, Astra Zeneca) als Filmtabletten in Kombination mit einem Xanthinoxidaseinhibitor für die Behandlung der Hyperurikämie von erwachsenen Patienten mit Gicht zugelassen, bei denen mit einem Xanthinoxidasehemmer allein keine ausreichende Senkung der Harnsäurespiegel erreicht werden konnte.

Lesinurad ist ein selektiver Hemmer der Harnsäure-Rückresorption, der den Harnsäure-Transporter URAT1 hemmt. URAT1 ist für den Großteil der Rückresorption von gefilterter Harnsäure aus den Tubuluszellen verantwortlich. Durch die Hemmung von URAT1 erhöht Lesinurad die Harnsäureausscheidung und verringert somit den Harnsäurespiegel im Serum. Lesinurad hemmt außerdem OAT4, einen Harnsäuretransporter, der an der Diuretika-induzierten Hyperurikämie beteiligt ist. In Kombination mit einem Xanthin-Oxidase-Inhibitor erhöht Lesinurad die Harnsäureausscheidung und vermindert die Harnsäureproduktion, wodurch eine stärkere Senkung des Harnsäurespiegels im Blut erreicht wird. Lesinurad sollte nur in Kombination mit einem Xanthin Oxidase-Inhibitor angewendet werden, da durch die Kombinationstherapie die Menge der auszuscheidenden Harnsäure reduziert und somit das Risiko für renale Nebenwirkungen verringert wird.
Die Wirksamkeit von Zurampic 200 mg und 400 mg Lesinurad einmal täglich wurde in 3 multizentrischen, randomisierten, doppelblinden, placebokontrollierten klinischen Studien mit 1.537 erwachsenen Patienten (von denen 13 % ältere Patienten ≥65 Jahre waren) mit Hyperurikämie und Gicht in Kombination mit einem Xanthin-Oxidase-Inhibitor Allopurinol (CLEAR1 und CLEAR2) bzw. Febuxostat (CRYSTAL) untersucht. Die Studiendauer betrug bei allen Studien 12 Monate.

Quelle:
EPAR der EMA

Lesinurad von der EMA zur Zulassung empfohlen

Der Ausschuss für Humanarzneimittel (CHMP) der Europäischen Zulassungsbehörde (EMA) hat in seiner Sitzung vom Dezember 2015 empfohlen, Lesinurad (Zurampic, Astra Zeneca) in Kombination mit einem Xanthinoxidaseinhibitor für die Behandlung der Hyperurikämie von erwachsenen Patienten mit Gicht zuzulassen, bei denen mit einem Xanthinoxidasehemmer allein keine ausreichende Senkung der Harnsäurespiegel erreicht werden konnte.

Lesinurad ist eine selektiver Harnsäure-Reabsorptionshemmer (SURI). Er hemmt den Urat-Transporter URAT1, der hauptsächlich für die renale Rückresorption von Harnsäure verantwortlich ist. Durch die Hemmung von URAT1 erhöht Lesinurad die Harnsäureausscheidung und senkt den Harnsäurespiegel im Serum. Darüber hinaus hemmt Lesinurad den organischen Anionentransporter OAT4, ein Harnsäuretransporter, der bei der Diuretika-induzierten Hyperurikämie eine Rolle spielt.

Quelle:
Mitteilung der EMA vom 17. Dezember 2015