Naldemedin ist ein peripher wirkender Mu-Opioidrezeptorantagonist, der in Geweben wie dem Gastrointestinaltrakt wirkt. Er reduziert die konstipierenden Wirkungen von Opioiden ohne die im zentralen Nervensystem vermittelten Effekte zu beeinflussen.
Naldemedin führt zu einer klinischen relevanten Zunahme der Zahl spontaner Darmbewegungen bei Patienten mit Opioid-induzierter Verstopfung.
Naldemedin ist ein Naltrexon-Derivat, dem eine Seitenkette hinzugefügt wurde, die das Molekulargewicht und die polare Oberfläche vergrößert, sodass die Fähigkeit von Naldemedin zur
Penetration der Blut-Hirn-Schranke verringert wird; es ist davon auszugehen, dass die ZNS-Penetration von Naldemedin bei der empfohlenen Dosis vernachlässigbar gering ist. Außerdem ist Naldemedin ein Substrat des P-Glykoprotein (P-pg)-Effluxtransporters, der möglicherweise ebenfalls
daran beteiligt ist, dass die Fähigkeit von Naldemedine, in das ZNS einzudringen, herabgesetzt ist. Auf der Grundlage dieser Erkenntnisse ist davon auszugehen, dass Naldemedin seine antiobstipierenden Wirkungen auf Opioide ausübt, ohne deren ZNS-vermittelte analgetische Wirkungen aufzuheben.
Quelle
EPAR der EMA
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