Bempedosäure von der EU-Kommission zugelassen

Die EU-Kommission hat am 1. April 2020 Bempedosäure (Nilemdo, FGK, München) in Form von Filmtabletten zugelassen bei Erwachsenen mit primärer Hypercholesterinämie (heterozygot familiär und nicht-familiär) oder gemischter Dyslipidämie, adjuvant zu einer Diät:
• in Kombination mit einem Statin oder einem Statin zusammen mit anderen lipidsenkenden
Therapien bei Patienten, die LDL-C-Ziele mit der maximal verträglichen Statin-Dosis nicht
erreichen oder
• als Monotherapie oder in Kombination mit anderen lipidsenkenden Therapien bei Patienten, die
eine Statin-Intoleranz aufweisen oder bei denen ein Statin kontraindiziert ist.

Die von Esperion Therapeutics entwickelte Bempedosäure hat einen neuen Wirkungsmechanismus unter den Lipidsenkern, sie  hemmt das Enzym ATP-Citrat-Lyase (ACL) und damit einen wichtigen Schritt bei der Cholesterinsynthese in der Leber.

ATP-Citrat-Lyase bildet Acetyl-CoA, was zu HMG-CoA umgesetzt wird. HMG-CoA ist wiederum ein Substrat der HMG-CoA-Reduktase (dem Angriffspunkt von Statinen) und wird durch dieses weiter zu Cholesterin metabolisiert.

Bempedosäure ist ein Prodrug, das durch sehr langkettige Acyl-Coenzym-A-Synthetase-1 (ASCVL-1) aktiviert wird. Dieses Enzym gibt es in der Leber, aber nicht im Skeletmuskel. Daher wird vermutet, dass Bempedosäure – obwohl es ähnlich wie Statine wirkt – keine unerwünschten Effekte auf die Muskulatur hat.

Wirksamkeit und Verträglichkeit wurden in einem großen Phase-III-Programm mit über 4000 Patienten nachgewiesen. Im Vergleich zu Placebo senkte Bempedosäure den LDL-Cholesterinspiegel in Kombination mit hoch dosierten Statinen zusätzlich um 18%.

Quelle:

EPAR der EMA