Die EU-Kommission hat am 4. Februar 2021 Fostemsavir-Trometamol (Rukobia, ViiV) in Kombination mit anderen antiretroviralen Arzneimitteln für die orale Behandlung von Erwachsenen mit multiresistenter HIV-1-Infektion zugelassen, für die kein anderes supprimierendes, antiretrovirales Behandlungsregime zur Verfügung steht.
Fostemsavir ist ein Prodrug ohne signifikante antivirale Aktivität, das in vivo unter Abspaltung einer Phosphonooxymethyl-Gruppe zum aktiven Metaboliten Temsavir hydrolysiert wird. Temsavir bindet direkt an die gp120-Untereinheit des glykosylierten HIV-1-Hüllproteins gp160 und hemmt selektiv die Interaktion zwischen dem Virus und dem zellulären CD4+-Rezeptor, wodurch das Eindringen des Virus in Wirtszellen und somit deren Infektion verhindert wird.
Die Wirksamkeit von Fostemsavir bei HIV-infizierten, stark vorbehandelten erwachsenen Patienten wurde in der teilweise randomisierten, internationalen, doppelblinden, Placebo-kontrollierten Phase-III-Studie BRIGHTE (205888) untersucht, in die 371 stark vorbehandelte Patienten mit HIV-1-Infektion und Resistenz gegenüber mehreren Arzneimittelklassen durchgeführt eingeschlossen worden waren.
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