Tenofoviralafenamid von der EU-Kommission zugelassen

Die EU-Kommission hat am 11. Januar 2017 Tenofoviralafenamid (Vemlidy, Gilead) als Filmtabletten für die Behandlung von Patienten ab 12 Jahren mit chronischer Hepatitis B zugelassen.
In verschiedenen Kombinationspräparaten wird es bereits zur Behandlung der HIV-Infektion eingesetzt.

Tenofovir ist ein Nukleosid und Nukleotid-Reverse-Transkriptase-Hemmer. Tenofoviralafenamid ist ein Phosphonamidat-Prodrug von Tenofovir (2’-Desoxyadenosinmonophosphat-Analogon). Tenofoviralafenamid tritt durch passive Diffusion und über die hepatischen Aufnahmetransporter OATP1B1 und OATP1B3 in primäre Hepatozyten ein. Dort wird Tenofoviralafenamid durch Carboxylesterase 1 zunächst zu Tenofovir hydrolysiert. Intrazelluläres Tenofovir wird anschließend zum pharmakologisch aktiven Metaboliten Tenofovirdiphosphat phosphoryliert. Tenofovirdiphosphat hemmt die HBV-Replikation indem es durch die reverse Transkriptase des HBV in die virale DNA eingebaut wird, was zu einem DNAKettenabbruch führt.
Tenofovir wirkt spezifisch auf das Hepatitis-B-Virus und das humane Immundefizienzvirus (HIV-1
und HIV-2). Wirksamkeit und Sicherheit von Tenofoviralafenamid bei Patienten mit chronischer Hepatitis B wurden über 48 Wochen in zwei randomisierten, doppelblinden Studien im Vergleich zu Tenofovirdisoproxilfumarat untersucht, und zwar in der  GS-US-320-0108 („Studie 108“) und GS-US-320-0110 („Studie 110“). In beiden Studien war Tenofoviralafenamid der Vergleichssubstanz nicht unterlegen.

Quelle:
EPAR der EMA