Eluxadolin von der EU-Kommission zugelassen

Die EU-Kommission hat am 21. September 2016 Eluxadolin (Truberzi, Aptalis Pharma) für die orale Behandlung von Erwachsenen mit Reizdarmsyndrom und Durchfall zugelassen.

Eluxadolin ist ein lokal wirkender gemischter Agonist am μ-Opioidrezeptor- (μOR) und delta-Opioidrezeptor-(δOR) Antagonist. Eluxadolin ist auch ein Agonist am kappa-Opioidrezeptor (κOR).
In verschiedenen Tiermodellen einer stressinduziert veränderten oder nach gastrointestinaler Entzündung veränderten GI-Funktion hat Eluxadolin sich als wirksam bei der Normalisierung des GI-Transits und der Defäkation erwiesen.Eluxadolin hat eine sehr geringe orale Bioverfügbarkeit.
Deswegen beruht die pharmakodynamische Aktivität von Eluxadolin vorwiegend auf einer lokalen Wirkung innerhalb des GI-Trakts. Die Annahme fehlender systemischer pharmakodynamischer Effekte wird gestützt durch Ergebnisse aus einer Studie zum Missbrauchspotenzial bei oraler Gabe an Personen, die gelegentlich Opioide konsumieren. Die Ergebnisse zeigten, dass orale Gaben bis zu 1.000 mg keine signifikante Pupillenkonstriktion oder signifikantes Drug-Liking („Mögen“) verursachten.
Die Wirksamkeit und Sicherheit von Eluxadolin bei Patienten mit RDS-D wurde in zwei randomisierten, multizentrischen, multinationalen placebokontrollierten Doppelblindstudien festgestellt.

Quelle
EPAR der EMA