Difelikalin von der EU-Kommission zugelassen

Die EU-Kommission hat am 25. April 2022 Difelikalin (Kapruvia, Vifor Fresenius) zur parenteralen Behandlung von mäßigem bis schwerem Pruritus im Zusammenhang mit einer chronischen  Nierenerkrankung bei erwachsenen Hämodialysepatienten zugelassen. 

Difelikefalin ist ein selektiver Kappa-Opioidrezeptor-Agonist mit geringer ZNS-Gängigkeit. Die chemisch-physikalischen Eigenschaften von Difelikefalin (hydrophiles, synthetisches D-Aminosäure-Peptid mit hochpolarer Oberfläche und physiologischem pH-Wert) minimieren seine passive Diffusion (Permeabilität) und seinen aktiven Transport durch Membranen, wodurch seine ZNS-Gängigkeit begrenzt wird.

Opioidrezeptoren sind dafür bekannt, dass sie Juckreizsignale und den Entzündungsprozess modulieren, wobei eine Aktivierung der Kappa-Opioidrezeptoren den Juckreiz reduziert und immunmodulatorische Effekte auslöst.

Die Aktivierung der Kappa-Opioidrezeptoren auf peripheren sensorischen Neuronen und Immunzellen durch Difelikefalin gilt als mechanistisch verantwortlich für die juckreizlindernde und entzündungshemmende Wirkung.

Wirksamkeit und Verträglichkeit von Difelikalin wurden in 2 doppelblinden, randomisierten Phase-3-placebokontrollierten Studien (KALM-1 und KALM-2) untersucht. 

Quelle

Info der EMA