Cariprazin von der EU-Kommission zugelassen

Die EU-Kommision hat am 17. Juli 2017 Cariprazin (Reagila, Gedeon Richter) zur oralen Behandlung von Erwachsenen mit Schizophrenie zugelassen.

Das Antipsychotikum Cariprazin wirkt  möglicherweise über eine Kombination aus einer partialagonistischen Aktivität an den Dopamin-D3-, Dopamin-D2- und Serotonin-
5-HT1A-Rezeptoren und einer antagonistischen Aktivität an den Serotonin-5-HT2B-, Serotonin-5-HT2A- und Histamin-H1-Rezeptoren. Cariprazin weist eine niedrige Affinität zu den Serotonin-5-HT2CRezeptoren und den α1-Adrenozeptoren auf. Cariprazin besitzt keine nennenswerte Affinität zu cholinergen Muskarinrezeptoren. Die beiden aktiven Hauptmetaboliten, Desmethylcariprazin und Didesmethylcariprazin, besitzen in vitro ein ähnliches Rezeptorbindungs- und funktionelles Aktivitätsprofil wie die Muttersubstanz.
Präklinische in vivo-Studien haben gezeigt, dass Cariprazin in pharmakologisch wirksamen Dosen
D3-Rezeptoren in ähnlichem Maße wie D2-Rezeptoren besetzt. Bei Patienten mit Schizophrenie, die
Cariprazin 15 Tage lang innerhalb des therapeutischen Dosisbereichs anwendeten, kam es zu einer
dosisabhängigen Besetzung von D3- und D2-Rezeptoren im Gehirn (mit bevorzugter Besetzung in
Regionen mit höherer D3-Expression). Die hohe Selektivität gegenüber dem D3-Rezeptor soll erklären, warum Cariprazin neben den Positivsymptomen wie Wahnvorstellungen und Halluzinationen auch die Negativsymptome wie Antriebsmangel und sozialer Rückzug beeinflusst.
Die FDA hat Cariprazin im Jahr 2015 zugelassen.

Quelle

EPAR der EMA